Saltar al contenido
Gente Saludable

Cafeína

julio 3, 2019

El nombre químico de la cafeína es 1,3,7-trimetilxantina. Es un compuesto de xantina con tres grupos metilo (CH3) unidos a los 1,3, y 7 carbonos en la columna vertebral de xantina Si pierde un grupo metilo, puede convertirse en metabolitos similares como paraxantina (desmetilación en el carbono 3) teobromina (1 carbono) o teofilina (7 carbono). La desmetilación adicional produce 1, 3 ó 7-metilxantina y la desmetilación completa produce la molécula de xantina básica La mayor parte del metabolismo de la cafeína va hacia la paraxantina, a través de la enzima CYP1A1 / 2. Las conversiones directas a teobromina y teofilina son posibles pero menos frecuentes.(Gummadi SN, n.d.)

Efectos

Los efectos farmacológicos con más relevancia son: 1. Estimula el SNC: De esta forma mejoramos la sensación de alerta, dolor, el tiempo de reacción, la sensación de vigilia… 2. Aumento de la oxidación de grasas: Debido a las catecolaminas (Norager CB, n.d.; Schneiker KT, n.d.) 3. Ahorro de glucógeno. 4. Aumenta las catecolaminas: preparando al cuerpo para un momento de estrés (ejemplo son la adrenalina (Norager CB, n.d.) ) 5. Aumento cantidad de trabajo: (Schneiker KT, n.d.) 6. Aumenta la potencia (Glaister M, n.d.) 7. Reduce la fatiga: En especial sobre ejercicios de baja intensidad. 8. Aumenta el ritmo cardíaco.(Karapetian GK, n.d.) 9. Efecto diurético: Aumentando la excreción de minerales Na/Cl 10. Aumenta la capacidad aeróbica y anaeróbica: Probablemente debido al aumento de potencia y al aumento de catecolaminas se producen estos efectos.(Glaister M, n.d.; Schneiker KT, n.d.)

La magnitud de dichos efectos es muy individualizada, y depende de la tolerancia, dosis y timing de la toma.

Inhibidor de fosfodiesterasa

Tras una ingesta de cafeína, esta pasa al torrente sanguíneo y rápidamente a los tejidos periféricos. Una vez ya en el interior de la célula, la cafeína produce un aumento del cAMP intracelular debido a que inhibe la producción de la fosfodiesterasa (PDE) que cataliza la reacción del cAMP a AMP. 4 Al aumentar la cantidad de cAMP se activa la cascada de fosforilación de la PKA, la cual activa corriente abajo una serie de enzimas reguladoras y factores de transcripción (ej. AMPK y CREB), que activan la transcripción de una serie de genes dando lugar a una mayor lipólisis y ahorro del glucógeno, junto secreción de catecolaminas

Estimulación sistema nervioso

Además, la cafeína puede cruzar la barrera hematoencefálica siendo un antagonista de los receptores adrenérgicos (A1 y A2) de la adenosina y por tanto inhibiendo su efecto sobre el SNC. La adenosina es una molécula que se segrega de forma endógena en el cuerpo humano y que en el cerebro provoca inhibición y sedación del sistema nervioso. Para lograr causar esos efectos la adenosina debe unirse a unos receptores específicos que se encuentran en el cerebro. En ausencia de la cafeína, la adenosina se une al receptor adrenérgico 2A, activando la PKA que producirá la activación de la fosfatasa 2A, desfosforilado la fosfoproteína neuronal regulada por dopamina y AMPc (DARPP-32) en la treonina 75. Esta fosfoproteína inhibe que la PKA fosforila por otro lado a esta misma proteína en la treonina 34. Por tanto, en presencia a la cafeína, habrá más DARPP T75P y más inhibida estará la PKA para fosforilar en T34. Entonces la proteína fosfatasa-1 podrá desfosforilar 5 otras proteínas clave para la estimulación del SNC

Aumento de Ca2+

El Ca2+es un segundo mensajero que se ve aumentado su concentración tras la suplementación con cafeína. Esto es debido a que el principal agonista al receptor celular de la liberación de Ca2+ mediado por Ca2+ (Ryanodine Receptor, mostrado en la figura 5) del retículo sarcoplasmático, en tejidos excitables. Ca2+ es un segundo mensajero de fundamental importancia en el metabolismo humano, ya que regula procesos como la contracción muscular, el metabolismo energético, apoptosis, proliferación, fertilización, aprendizaje y memoria, exocitosis, entre muchas otros.

Protocolo de suplementación y niveles prohibidos

Las dosis de cafeína deben adaptarse individualmente a la tolerancia de cada uno. Si nunca se ha utilizado suplementación con cafeína, sería recomendable comenzar con una dosis de 100 mg.

  • Procedencia: Hay diversos estudios sobre el efecto de la cafeína si es mediante suplementos o mediante consumo de café dando diversas posibilidades (Graham, Hibbert, & Sathasivam, 1998; McLellan & Bell, 2004). A modo de resumen, el uso de cafeína mediante pastillas o suplementada, es mejor por mayor control y comodidad para llegar a una dosis requerida. Otra forma suplementación sería por vía Intravenosa durante problemas respiratorios en niños y para las cefaleas después de la administración de anestesia epidural.
  • Timing: ¿Cuando tomar? La cafeína oral, tiene su máximo de absorción entre la media hora y hora y cuarto (30-75’), por tanto sería interesante tomarlo tomarlo media hora antes del inicio de la actividad fisica

¿Cuanto duran los efectos? Tiene una vida media de entre 4 a 5 horas a partir de 6h ya no se mostraron efectos. (Bell & McLellan, 2002) Siendo lo más importante, cuánto tomar. La cafeína es una substancia dosis dependiente para tener efectos ergogénicos en deportes de fuerza y resistencia.

Por tanto, la dosis que tiene el pico de efectividad entre 3 a 6 mg de cafeína por kg de peso corporal pero dependiendo del individuo, el rango va desde 2 hasta 10 mg

Niveles prohibidos: La cafeína salió de la lista de sustancias y métodos prohibidos desde el año 2005, por lo cual en la actualidad no se considera dopaje y en la actualidad, la WADA lo tiene clasificado como estimulante fuera de la lista prohibida. Sin embargo, sigue siendo supervisada.