Citrullina Malato

El compuesto orgánico citrulina es un α-aminoácido perteneciente al grupo de los aminoácidos no proteicos. Su función en el cuerpo es básicamente en la excreción de la urea generada de las proteínas. Esto ocurre en el hígado, más concretamente en nuestras maravillosas mitocondrias. Nuestro cuerpo no puede excretar el amoniaco asi como asi, por tanto, se usa el ciclo de la urea para excretar este nitrógeno. No quiero extenderme en la explicación bioquímica del ciclo de la urea que puede ser bastante denso, por tanto solo resumiré que consta de 4 pasos. Donde encontramos a la citrulina es en el primer paso donde el carbamil fosfato cede su grupo carbamilo a la ornitina para formar citrulina. Los siguientes pasos ocurren fuera de la mitocondria.

La citrulina también está implicada indirectamente en la generación de óxido nítrico. Como resumen, nos quedamos que la citrulina pertenece a dos ciclos: ciclo de la urea y del óxido nítrico ya que , la citrulina en sí misma es más un subproducto del metabolismo de la arginina (ciclo del óxido nítrico) y del metabolismo de la ornitina (ciclo de la urea), y simplemente se convierte de nuevo en arginina a través de arginosuccinato. Dicho esto, la citrulina suplementaria también afecta de manera beneficiosa las concentraciones de arginina y ornitina por lo que su bioactividad también es relevante .

Citrulina malato en el deporte

La acumulación de ácido láctico se ha considerado durante mucho tiempo como un elemento esencial en los fenómenos de fatiga muscular. Más recientemente, varios estudios han demostrado que es más bien por la acumulación de amoníaco en la sangre y el tejido por tanto, bloqueo de los procesos energéticos celulares (Lowenstein, JM 1972). Además, el óxido nítrico (NO) regula muchas funciones fisiológicas del músculo esquelético el cual, también está relacionado con el la citrulina (Osowska S 2004). Dicho esto, cómo interviene la citrulina?

¿Cómo puede ayudarnos la citrulina ?

Hay 3 mecanismos por los cuales la citrulina

  • 1. El exceso de disponibilidad de citrulina, uno de los aminoácidos del ciclo de la ureogénesis, permite la aceleración de la rotación de este ciclo y, por lo tanto, facilita la eliminación del amonio. El amonio es un factor de fatiga importante porque su acumulación intracelular estimula la glucólisis, al tiempo que bloquea la utilización aeróbica del piruvato, pero también su reciclaje en la dirección de la neoglucogénesis. Esto resulta en una desviación del metabolismo energético hacia la formación de lactato (cosa que previene la citrulina).
  • 2. El malato, un intermediario metabólico del ciclo de Krebs, es capaz de comportarse como una lanzadera (puerta) metabólica entre el citoplasma y la mitocondria, permite eludir el bloqueo de la vía oxidativa inducida por el amoníaco (mencionada arriba) y, por lo tanto, desciende o previene la acumulación de ácido láctico desviado hacia a piruvato de nuevo.
  • 3. El NO regula muchas funciones fisiológicas del músculo esquelético, incluida la captación y oxidación de la glucosa, contracción, el flujo sanguíneo etc… Como ya hemos dicho, suplementación con citrulina aumenta estos niveles de NO.

Como resumen, facilita el reciclaje de los residuos de la contracción durante el ejercicio (ácido láctico, amonio) para favorecer la recuperación

Efectos ergogénicos

Ahora vamos al meollo del asunto, ¿realmente funciona? Anteriormente hemos dicho que mejora la recuperación, vamos a ver qué dice la ciencia. Dolor muscular En este estudio de Pérez-Guisado J muestra una reducción significativa de dolor muscular y agujetas en los dos siguientes días de realizar el entrenamiento.

En dicho estudio se vio que la suplementación con 8 g de citrulina o azúcar como placebo se observó que la citrulina fue capaz de retrasar la fatiga y promover más repeticiones realizadas a parte de la reducción de las “agujetas” o dolor muscular que hemos comentado antes

Retraso de la fatiga

En el estudio anterior junto otro como el de Hickner RC en el 2006 (aunque hay más estudios) se vio que también aumentaban el tiempo hasta la exhaustación, proporcionándoles mayor energía cuando tomaban 6 gramos diarios de citrulina malato durante 22 días. Esta reducción de la fatiga no es inmediata, pero a la larga del entrenamiento se nota. En los estudios ven que hay una mejora significativa sobre la serie 8 de un ejercicio básico como banca o sentadilla por ejemplo, pudiendo sacar 1-2 rep mas. En las primeras no hay mucha diferencia.

Oxido nitrico

El NO, a parte de ser importante para la contracción muscular, también lo es para la recuperación ya que aumenta el flujo sanguíneo lo cual, proporciona una buen suministro de sustratos para recuperar después del ejercicio. 5.6 gr de citrulina malato durante 7 días fue capaz de mejorar el flujo sanguíneo indirectamente por la producción de NO (aunque no aumentó la presión arterial por sí misma). Esto es gracias al ciclo del NO, ya que la citrulina pasa a arginina que es el precursor del NO.

Cafeína

El nombre químico de la cafeína es 1,3,7-trimetilxantina. Es un compuesto de xantina con tres grupos metilo (CH3) unidos a los 1,3, y 7 carbonos en la columna vertebral de xantina Si pierde un grupo metilo, puede convertirse en metabolitos similares como paraxantina (desmetilación en el carbono 3) teobromina (1 carbono) o teofilina (7 carbono). La desmetilación adicional produce 1, 3 ó 7-metilxantina y la desmetilación completa produce la molécula de xantina básica La mayor parte del metabolismo de la cafeína va hacia la paraxantina, a través de la enzima CYP1A1 / 2. Las conversiones directas a teobromina y teofilina son posibles pero menos frecuentes.(Gummadi SN, n.d.)

Efectos

Los efectos farmacológicos con más relevancia son: 1. Estimula el SNC: De esta forma mejoramos la sensación de alerta, dolor, el tiempo de reacción, la sensación de vigilia… 2. Aumento de la oxidación de grasas: Debido a las catecolaminas (Norager CB, n.d.; Schneiker KT, n.d.) 3. Ahorro de glucógeno. 4. Aumenta las catecolaminas: preparando al cuerpo para un momento de estrés (ejemplo son la adrenalina (Norager CB, n.d.) ) 5. Aumento cantidad de trabajo: (Schneiker KT, n.d.) 6. Aumenta la potencia (Glaister M, n.d.) 7. Reduce la fatiga: En especial sobre ejercicios de baja intensidad. 8. Aumenta el ritmo cardíaco.(Karapetian GK, n.d.) 9. Efecto diurético: Aumentando la excreción de minerales Na/Cl 10. Aumenta la capacidad aeróbica y anaeróbica: Probablemente debido al aumento de potencia y al aumento de catecolaminas se producen estos efectos.(Glaister M, n.d.; Schneiker KT, n.d.)

La magnitud de dichos efectos es muy individualizada, y depende de la tolerancia, dosis y timing de la toma.

Inhibidor de fosfodiesterasa

Tras una ingesta de cafeína, esta pasa al torrente sanguíneo y rápidamente a los tejidos periféricos. Una vez ya en el interior de la célula, la cafeína produce un aumento del cAMP intracelular debido a que inhibe la producción de la fosfodiesterasa (PDE) que cataliza la reacción del cAMP a AMP. 4 Al aumentar la cantidad de cAMP se activa la cascada de fosforilación de la PKA, la cual activa corriente abajo una serie de enzimas reguladoras y factores de transcripción (ej. AMPK y CREB), que activan la transcripción de una serie de genes dando lugar a una mayor lipólisis y ahorro del glucógeno, junto secreción de catecolaminas

Estimulación sistema nervioso

Además, la cafeína puede cruzar la barrera hematoencefálica siendo un antagonista de los receptores adrenérgicos (A1 y A2) de la adenosina y por tanto inhibiendo su efecto sobre el SNC. La adenosina es una molécula que se segrega de forma endógena en el cuerpo humano y que en el cerebro provoca inhibición y sedación del sistema nervioso. Para lograr causar esos efectos la adenosina debe unirse a unos receptores específicos que se encuentran en el cerebro. En ausencia de la cafeína, la adenosina se une al receptor adrenérgico 2A, activando la PKA que producirá la activación de la fosfatasa 2A, desfosforilado la fosfoproteína neuronal regulada por dopamina y AMPc (DARPP-32) en la treonina 75. Esta fosfoproteína inhibe que la PKA fosforila por otro lado a esta misma proteína en la treonina 34. Por tanto, en presencia a la cafeína, habrá más DARPP T75P y más inhibida estará la PKA para fosforilar en T34. Entonces la proteína fosfatasa-1 podrá desfosforilar 5 otras proteínas clave para la estimulación del SNC

Aumento de Ca2+

El Ca2+es un segundo mensajero que se ve aumentado su concentración tras la suplementación con cafeína. Esto es debido a que el principal agonista al receptor celular de la liberación de Ca2+ mediado por Ca2+ (Ryanodine Receptor, mostrado en la figura 5) del retículo sarcoplasmático, en tejidos excitables. Ca2+ es un segundo mensajero de fundamental importancia en el metabolismo humano, ya que regula procesos como la contracción muscular, el metabolismo energético, apoptosis, proliferación, fertilización, aprendizaje y memoria, exocitosis, entre muchas otros.

Protocolo de suplementación y niveles prohibidos

Las dosis de cafeína deben adaptarse individualmente a la tolerancia de cada uno. Si nunca se ha utilizado suplementación con cafeína, sería recomendable comenzar con una dosis de 100 mg.

  • Procedencia: Hay diversos estudios sobre el efecto de la cafeína si es mediante suplementos o mediante consumo de café dando diversas posibilidades (Graham, Hibbert, & Sathasivam, 1998; McLellan & Bell, 2004). A modo de resumen, el uso de cafeína mediante pastillas o suplementada, es mejor por mayor control y comodidad para llegar a una dosis requerida. Otra forma suplementación sería por vía Intravenosa durante problemas respiratorios en niños y para las cefaleas después de la administración de anestesia epidural.
  • Timing: ¿Cuando tomar? La cafeína oral, tiene su máximo de absorción entre la media hora y hora y cuarto (30-75’), por tanto sería interesante tomarlo tomarlo media hora antes del inicio de la actividad fisica

¿Cuanto duran los efectos? Tiene una vida media de entre 4 a 5 horas a partir de 6h ya no se mostraron efectos. (Bell & McLellan, 2002) Siendo lo más importante, cuánto tomar. La cafeína es una substancia dosis dependiente para tener efectos ergogénicos en deportes de fuerza y resistencia.

Por tanto, la dosis que tiene el pico de efectividad entre 3 a 6 mg de cafeína por kg de peso corporal pero dependiendo del individuo, el rango va desde 2 hasta 10 mg

Niveles prohibidos: La cafeína salió de la lista de sustancias y métodos prohibidos desde el año 2005, por lo cual en la actualidad no se considera dopaje y en la actualidad, la WADA lo tiene clasificado como estimulante fuera de la lista prohibida. Sin embargo, sigue siendo supervisada.

Creatina

bote de monohidrato de creatina

Introducción: Sistema ATP-CrP

Las pruebas de corta duración e intensidad elevada como el sprint de 100 m o el levantamiento de un peso pesado, necesitan un aporte de energía rápido e inmediato. En estas situaciones, estamos en un metabolismo anaeróbico aláctico, ya que esta corta duración del ejercicio, la glucólisis aún no se da lugar en la suficiente intensidad para que se produzca el metabolito del ácido láctico.

La vía de los fosfágenos se refiere a el contenido de los fosfatos del ATP y creatina fosfato (CrP) almacenados dentro de los músculos, los cuales proporcionan esta energía de forma casi inmediata. Por lo tanto, la cantidad de fosfágenos intramusculares influye de forma significativa sobre la capacidad para generar energía “rápida” durante breves periodos.

Resultado de imagen de creatina

La enzima creatina quinasa, que desencadena la hidrólisis de la CrP para sintetizar ATP, regula la velocidad de degradación de los fosfágenos.

Cuando nosotros nos suplementamos con creatina, esto produce que el equilibrio en nuestros músculos se vea desplazado hacia la fosfocreatina y cuando hagamos ejercicio intenso, la fosfocreatina ceda los P al ADP para regenerar el ATP.

Tipos de creatina con efectividad

1. Creatina monohidrato: La creatina se encuentra más comúnmente en la forma básica de monohidrato de creatina, que es la forma estándar y generalmente se recomienda debido al bajo precio y alta biodisponibilidad. También se puede micronizar para mejorar la solubilidad en agua

2. Creatina HCl: Se dice que la creatina-HCl requiere una dosificación más baja, pero esto no se ha demostrado mediante estudios y parece improbable, ya que el estómago tiene una abundancia de HCl y, de todos modos y la creatina se disociará libremente con HCl en el estómago. Por lo tanto, tanto el HCl de creatina como el monohidrato de creatina forman creatina libre en el estómago, pero con la diferencia de que será más cara la HCl.

Dosis y cómo tomarla

La mejor fuente de creatina, es creatina monohidrato Hay que entender que el músculo almacena la creatina, es decir, la creatina se acumula. Por tanto, la empezar a tomarla podemos optar al principio por tomar una cantidad superior como fase de carga y llenar los depósitos intramusculares para posteriormente reducir a una dosis de mantenimiento, o simplemente tomar una dosis siempre igual todos los dias hasta que se llenen. La dosis normal a cada individuo es de 0.1 gr por kilo de peso, tomándola a cualquier hora junto agua. Si se realiza una carga, la primera semana tomar 0.3gr por kilo de peso y luego bajar a la dosis normal. No es necesario hacer una carga pero se puede utilizar como prueba para ver si ‘respondes’ a la creatina o para obtener beneficios ligeramente más rápidos, pero a la larga la carga no es un requisito de la suplementación con creatina. La carga tal vez produzca incomodidad digestiva.

Efectos ergogénicos

Potencia: Hay muchísima evidencia de que la creatina aumenta la potencia. Por ejemplo, en este estudio todos los sujetos que usaron creatina ( 0.25gr/kg) experimentaron incrementos en el contenido de creatina muscular y muy significativamente el aumento de potencia, aunque los atletas vegetarianos tuvieron mayores aumentos debido a niveles iniciales más bajos. Debido a esto, hubo un aumento de ganancias de masa magra.[1,2] Esto conlleva a un aumento de la capacidad cardiovascular anaeróbica (ej. HIIT)

Hidratación: La creatina produce una mayor hidratación celular, debido a que retiene agua intracelular (dentro de la célula, no en formas de edema) y por tanto hay una pequeña de subida de peso en forma de agua [3]

Reducción de fatiga: En este estudio, una semana de carga de creatina antes de un periodo de privación del sueño se asocia con menos informes de fatiga y más vigor en relación con el placebo, junto un estado de ánimo mejor.[4]

Sensación de bienestar: La influencia de la creatina en el bienestar y la felicidad general suele depender de que trate un estado previo de enfermedad; no parece haber un beneficio per se.

1. Effect Of Creatine And Weight Training On Muscle Creatine And Performance In Vegetarians

2. Effect Of Creatine Supplementation On Body Composition And Performance: A Meta-analysis

3. Effects Of Creatine Supplementation On The Performance And Body Composition Of Competitive Swimmers

4. Effect Of Creatine Supplementation And Sleep Deprivation, With Mild Exercise, On Cognitive And Psychomotor Performance, Mood State, And Plasma Concentrations Of Catecholamines And Cortisol 5. Creatine Supplementation, Sleep Deprivation, Cortisol, Melatonin And Behavior

¿La creatina causa la caída del pelo?

En cuestión de caída del pelo, tiene que ver mucho la DHT un metabolito de la testosterona. La DHT es producida por la enzima 5-alfa reductasa a partir de la testosterona libre. Los efectos de la DHT cuando se une a al receptor para andrógenos del folículo, es una cascada de señalización que provoca la detención del crecimiento del cuero cabelludo y al final una caída y encogimiento. Dicho esto, tan solo UN estudio ha relacionado la suplementación de creatina con un aumento de la DHT. [1] En dicho estudio, los cambios en la testosterona no fueron significativamente diferentes entre el grupo control y el grupo que tomaba una fase de carga de creatina (25gr/dia) pero la DHT aumentó significativamente el día 7. Aunque en dicho estudio, la DHT se mantuvo dentro del rango normal; por lo tanto, incluso si la creatina aumenta la DHT, aún así no puede causar una mayor pérdida de cabello de lo que ocurriría de manera natural.

Las hipótesis que se explican esta relación de creatina – perdida de cuero cabelludo son 1) Que aumente la testosterona libre y por tanto la DHT 2) Que aumente la síntesis de la enzima 5 alfa reductasa La primera hipótesis es falsa ya que múltiples estudios muestran que no hay un aumento de de testosterona libre causado por la creatina [2-6] La segunda hipótesis, sólo tenemos un estudio que corrobora dicha afirmación La conclusión final es que solo un estudio ha examinado la relación creatina-DHT (en hombres) pero muchos otros han demostrado que la creatina no afecta los niveles de testosterona, y dado que DHT es un metabolito de testosterona, hay algunas dudas de que la creatina realmente incremente DHT. Si lo hace, sin embargo, sí, podría contribuir a la pérdida de cabello. Sin embargo, hay que tener en cuenta que la DHT es solo uno de los muchos factores que contribuyen a la pérdida del cabello; un aumento en sus niveles sanguíneos de DHT no garantiza que su cabello se caiga. Hasta el día de hoy, ningún estudio ha examinado directamente los efectos de la creatina en el cabello.

1. van der Merwe J, Brooks NE, Myburgh KH. Three weeks of creatine monohydrate supplementation affects dihydrotestosterone to testosterone ratio in college-aged rugby players . Clin J Sport Med. (2009)

2. Cooke MB, et al. Creatine supplementation post-exercise does not enhance training-induced adaptations in middle to older aged males . Eur J Appl Physiol. (2014)

3. Hoffman J, et al. Effect of creatine and beta-alanine supplementation on performance and endocrine responses in strength/power athletes . Int J Sport Nutr Exerc Metab. (2006)

4. Volek JS, et al. The effects of creatine supplementation on muscular performance and body composition responses to short-term resistance training overreaching . Eur J Appl Physiol. (2004)

5. Cook CJ, et al. Skill execution and sleep deprivation: effects of acute caffeine or creatine supplementation – a randomized placebo-controlled trial . J Int Soc Sports Nutr. (2011) 6. Rahimi R, et al. Creatine supplementation alters the hormonal response to resistance exercise . Kinesiology. (2010)