Dinitrofenol

Los franceses usaron DNP en la fabricación de municiones durante la Primera Guerra Mundial. Desde entonces, también se ha utilizado como colorante, conservante de madera y herbicida. Fue Maurice Tainter en la Universidad de Stanford en 1933 quien descubrió que el consumo humano de DNP conducía a una pérdida de peso significativa y pronto se popularizó como un fármaco de pérdida de peso. Se incluyó en medicamentos de venta libre y se vendió al público sin necesidad de receta médica. Pero empezaron a haber muertes por intoxicación lo que condujo a su prohibición ¿Cómo funciona? El mecanismo es sencillo. Para entender el mecanismo molecular, primero de todo hay que entender cómo obtiene la energía las células de nuestro cuerpo. La clave está en la MITOCONDRIA. La mitocondria tiene dos membranas, una membrana mitocondrial externa y una interna. El espacio que hay entre estas dos se llama espacio intermembrana. En la membrana interna hay una serie de complejos mitocondriales -los cuales no voy a entrar mucho en detalle- que lo que hacen es bombear protones o H+ a ese espacio intermembrana que he comentado antes y, posteriormente, a través el complejo V o ATP sintetasa, dejar que los protones vayan a favor de gradiente para generar ATP a partir de ADP + Pi. Esto suena a chino ¿verdad? Para entender cómo funciona la mitocondria vamos a poner el siguiente ejemplo. Imaginad una presa eléctrica, donde el agua del compartimento superior es el espacio intermembrana, la toma de agua es el complejo V y el compartimiento inferior es la matriz mitocondrial o el interior de la mitocondria. Lo que pasa en una presa es que la toma de agua está cerrada y han de “llenar” el compartimento superior de la presa. Cuando la presa está muy llena y hay mucha presión, abren la toma agua ( lo que sería complejo V). Debido que había mucha presión el agua pasaría por esa toma de agua generando energía. Lo mismo sucede en la mitocondria. Lo que hace la mitocondria es gracias a poder reductor generado en otras vías energéticas -como lo glucólisis- NADH y FADH2, se produce una bombeo de protones que “llena” el compartimiento superior para luego que se abra el complejo V y deje pasar los protones para generar ATP. ¿Que tiene que ver el DNP con todo esto? Imaginad ahora que la presa tiene unos agujeros, está claro que para que se llene la parte superior de la presa costará mucho más ya que se va perdiendo agua por dichos agujeros. Ocurre lo mismo con el DNP. El DNP es un ionóforo, esto quiere decir que capta iones los H+ y al ser una molécula altamente lipofílica puede pasar las membranas libremente. Esto es lo mismo como si fueran “agujeros” en la membrana. En la mitocondria se bombean H+ pero el DNP los devuelve, haciendo así que se gaste energía inútilmente. Es decir, hace que una mitocondria sa INEFICIENTE energéticamente Los efectos de esta ineficiencia están presentes en todas las mitocondrias y aumentarán los requerimientos energéticos de TODO lo que haga la persona, incluyendo simplemente estar vivo. Si el DNP aumenta tu tasa metabólica en un 30%, entonces esto significa que TODO lo que haces gastará un 30% más de energía para realizar, no importa si está durmiendo, digiriendo comida, caminando, corriendo o haciendo X series de cualquier ejercicio que hagas. Poder imaginar. Todos los términos de la ecuación de gasto de energía se verán igualmente afectados: BMR, RMR, TEA, NEAT, TEF, etc.. FARMACOLOGÍA Los efectos metabólicos comienzan en menos de 1 h después de la ingestión oral, y dependiendo de tu sensibilidad, puede sentir los efectos tarde o temprano cuando se acumula. La vida media es alrededor de las 36 h, pero tomará más de una semana para que salga completamente del cuerpo después de dejarla de tomar (7-10 de promedio) . Sin embargo, el grueso de sus efectos cesa después de 24 a 48 horas después de que se interrumpe la administración. Hay dos formas de administración: cristal o en polvo. La diferencia es tan solo la pureza. El cristal es un 25% de DNP mientras que el polvo es 100%. ¿Cuánto tomar? La dosis más corriente es de 200 mg cada día o cada dos días, aunque la cantidad absoluta dependerá de qué tan grande sea el déficit que quieras lograr y cuán bien tolera los efectos secundarios. Recuerda que el DNP depende de la dosis, es decir, es una sustancia que funciona por acumulacion, como la creatina, por lo que cuanto más tome, mayor será su metabolismo. De acuerdo con ciertos estudios, cada 100mg de DNP en polvo aumentará el metabolismo en un 15%. En un estudio realizado por MacBryde & Taussig (1935), se observó un aumento en la tasa metabólica basal que oscilaba entre 30-70% en pacientes obesos que tomaban aproximadamente 400 mg de DNP (real, no cristalino) diariamente. En conjunto con otras investigaciones, el aumento metabólico esperado sería de alrededor del 60%, por lo que puede ver cómo las tolerancias individuales interfieren. Hay que tener en cuenta, que este aumento en la tasa metabólica es después de que se acumule el medicamento (por lo tanto, después de 3-5 días con una dosis determinada). Entonces, por ejemplo, una dosis diaria de 400 mg de DNP en polvo (después de que se acumula) aumentará la tasa metabólica un promedio de 60%. 400 mg / día de DNP cristalino aumentará la tasa metabólica un promedio de 44%. Debido a que no existe un efecto metabólico residual de importancia (el grueso de los efectos duran entre 24-36 horas), cada 100 mg de DNP real aislado (sin acumulación previa en el cuerpo) aumentaría el metabolismo en torno al 5%. y abandonará su cuerpo a un ritmo de 33% cada 24 horas. ¡IMPORTANTE! Es que lo mejor es aumentar la dosis progresivamente. Al ser acumulable, puede que no notemos mucho al principio, y si tomamos más dosis puede que se haya acumuladp mas del debido, esto es como el alcohol, no notas nada y bebes más y cuando quieres darte cuenta estar tirado en el suelo. Los que no tienen paciencia para hacerlo pueden sufrir efectos secundarios muy desagradables y, sí, incluso la muerte. ¿Mantendré el músculo? Lamentablemente, no hay investigaciones realizadas para proporcionar respuestas específicas Una de las teorías las cuales se dice que el DNP preserva el músculo, es que, debido a la activación forzada del sistema AMPk, hace que el cuerpo preferencialmente queme grasa y dej todo lo demás. ¿Interfiere con los niveles de T3? No está muy claro si el DNP afecta a las hormonas tiroideas o no ya que no hay estudios de ello. Pero durante los años 30 se prescribía junto T3 en tratamiento de larga duración. Lo más probable es que no sea el DNP en sí, sino más bien que el DNP acentúa mucho más el déficit calórico que provoca una bajada de la T3. Es decir, es el propio déficit el que afecta a las hormonas tiroideas. ¿Cuales son los efectos adversos? Hay múltiples efectos adversos, y primero de todo, hay que saber que no tienes ninguna patología previa. El primer efecto que se siente es un calor bastante agobiante. Depende de la dosis, 200-300 mg suele ser una dosis llevadera pero de 500 para arriba puedes estar en invierno en manga corta. El segundo efecto a notar, es que te falta el aire. Es algo normal ya que estas haciendo ineficientes a los pulmones de nuestras células como son la mitocondrias. Como he dicho este efecto es dependiendo de la dosis. Unos 200 mg se lleva bien pero 750 por ejemplo te cuesta bastante respirar (todo esto depende la persona y lo que pese y mida lógicamente) Otros efectos, son que se te tiñe l a orina y el semen de amarillo. No, no te estas muriendo o volviendo mutante, el DNP es un colorante bastante marcado y es normal que tus fluidos se pongan de un color amarillo. Por último, tengo que advertir que esto no suele ocurrir si no tienes una patología previa pero el DNP afecta mucho a ciertos tejidos que dependen mucho la vía glucolítica. Estos patologías las cuales aumenta su predisposición a padecerlas son: – Cataratas: extremadamente raro y un riesgo muy distante. Los antioxidantes comunes, especialmente la vitamina C, pueden tener un efecto protector. – Erupciones / reacciones alérgicas:ocurre aveces y en algunos casos manejable con antihistamínicos como Loratadina, Zyrtec, Benadryl, etc. Si esto sucede, los síntomas se revierten pocos días después de interrumpir el DNP. – Dolor artrítico (también conocido como dolor articular): algo raro, por lo general se acompaña de neuritis periférica, pero no siempre. Mejora relativamente rápido después de la interrupción, pero si aparece, DNP debe interrumpirse. – Pérdida del gusto (neuritis): muy poco frecuente pero si esto sucede, debe detener el uso del DNP porque suele ser neuropatía periférica . – Piel amarillenta u ojos amarillos: esto es muy inusual y no es realmente un riesgo, pero si sucede, no es una buena señal y debes cortar.

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